Canesten Gyn Uno 500 mg, 1 capsula vaginala, Bayer

Tratamentul infecţiilor vaginale şi al organelor genitale externe feminine, cauzate de microorganisme sensibile la clotrimazol, cum sunt fungi (în special Candida).

Dozaj

Doze

Femei adulte și adolescente de la vârsta de 16 ani

O capsulă moale vaginală se introduce profund în vagin în doză unică, seara.

Dacă după 7 zile nu se observă nicio îmbunătăţire, pacienta trebuie să se adreseze unui medic.

Adolescente cu vârsta cuprinsă între 12 și 15 ani

La adolescentele cu vârsta mai mică de 16 ani, Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală trebuie utilizat numai după un consult la medic. Dacă este prescris la această categorie de paciente (după apariţia ciclului menstrual), doza recomandată este aceeaşi ca la femeia adultă.

Copii şi adolescente

Siguranţa şi eficacitatea la copii cu vârsta mai mică de 12 ani nu a fost stabilită.

Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antiinfecţioase şi antiseptice ginecologice, derivaţi de imidazol, codul ATC: G01AF02.

Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală conţine clotrimazol care este este un derivat de imidazol cu spectru antimicotic larg. Canesten GYN Uno 500 mg capsulă moale vaginală este destinat tratamentului local al infecţiilor fungice ginecologice.Mecanism de acţiune

Clotrimazol inhibă sinteza de ergosterol a fungilor, ducând la leziuni structurale şi funcţionale ale membranei celulare (permeabilitatea este crescută).

Spectrul larg de acțiune antimicotică al clotrimazolului, in vivo şi in vitro, include dermatofiţi, levuri (de exemplu: Candida), mucegaiuri şi alţi fungi.

În condiţii de testare adecvate, valorile CMI pentru aceste tipuri de fungi sunt situate în zona de mai puţin de 0,062-4(-8) micrograme/ml de substanţă activă. Modul de acțiune al clotrimazolului este în primul rând fungistatic sau fungicid, în funcție de concentrația de clotrimazol la locul infecției.

Activitatea in vitro este limitată la elementele fungice în stadiu de proliferare, sporii fungici fiind mai puţin sensibili.

Pe lângă acțiunea antimicotică, clotrimazol acţionează asupra microorganismelor Gram negative (Bacteroides) şi Gram pozitive (streptococi/ stafilococi, Gardnerella vaginalis).

In vitro clotrimazol inhibă multiplicarea Corynebacteria şi cocci gram pozitivi – cu excepţia Enterococci – în concentraţie de 0,5 – 10 g/ml substrat.

Rezistenţă primară a tulpinilor de specii de fungi sensibile este în general foarte rară. Dezvoltarea rezistenţei secundare a fost observată doar în cazuri izolate de condiţii clinice.

Proprietăți farmacocinetice

Absorbţia:

Investigaţiile farmacocinetice după aplicarea vaginală, au arătat că numai o cantitate mică de clotrimazol (3-10% ) se absoarbe. Datorită metabolizării hepatice rapide a clotrimazolul absorbit în metaboliţi inactivi farmacologic, vârful concentraţiilor plasmatice de clotrimazol rezultate după aplicarea locală a dozei de 500 mg, a fost mai mic de 0,01 µg /ml, sugerând că aplicarea intravaginală a clotrimazolului este puţin probabil să ducă la efecte sistemice măsurabile sau reacţii adverse.

Metabolizare:

In vitro clotrimazolul este un inhibitor moderat al izoenzimei hepatice microzomale CYP3A4 şi un inhibitor slab al izoenzimei CYP2C9. Doza de clotrimazol administrată vaginal este absorbită în proporţie de 3–10% în circulaţia sistemică, ceea ce poate avea un efect asupra nivelelor de medicamente care sunt metabolizate prin intermediul izoenzimei CYP3A4 în special, putând duce la creşterea concentraţiilor plasmatice ale acestor substanţe atunci când sunt utilizaţi concomitent. Deoarece doar o mică parte din clotrimazolul administrat local este absorbită sistemic, efectul unei singure doze de 500 mg de clotrimazol asupra concentraţiilor de medicamente metabolizate prin CYP3A4 sau CYP2C9 este redus şi puţin probabil să ducă la interacţiuni medicamentoase semnificative clinic.Date preclinice de siguranţă

Studiile de toxicitate efectuate la diferite animale, după aplicare locală sau vaginală, au arătat o bună tolerabilitate a clotrimazolului în ambele cazuri.

Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere. Clotrimazol a cauzat toxicitate asupra fătului la şobolani în doze sistemice de 100 mg/kg.

Un studiu pe 3 șobolani în perioada de alăptare, cu administrarea intravenoasă a 30 mg/kg clotrimazol a arătat că medicamentul a fost secretat în laptele matern la niveluri mai ridicate decât cele din plasmă cu un factor de 10 la 20, la 4 ore după administrare, urmat de un declin la un factor de 0,4 în 24 de ore.